Wirkung von Acetylcholin/Muskelrelexanz

[münchen_chemie]

Guten Tag,
ich muss demnächst einen äußerst wichtigen Vortrag halten über die Wirkungsweise von Acetylcholinesterasehemmern halten, aber an einer Stelle komme ich nicht weiter:

Muskelrelexantien erzeugen ja einen sogenannten Depolarisierungsblock, isolieren also die Faser elektrisch und es entsteht Unerregbarkeit. Ich habe einmal gelesen, bei einer Anhäufung von Acetylcholin sei dies ebenso der Fall, dass bei starken Anhäufung ein Depolarisationsblock entsteht. Deshalb komme es auch zu Muskellähmungen. In Harrisons Innere Medizin steht die Lähmung tritt bei Acetylcholinesterasehemmern ein, wenn der ATP-Vorrat in den Muskelnaufgebraucht ist.

Es wird aber in den meisten Erklärungen nichts von einem Depolarisationsblock erwähnt. Bewirken Acetylcholinesterasehemmer nun einen Depolarisationsblock? Ist dies der Grund für Muskellähmungen?

Ich hoffe, ich bin hier mit der Frage richtig, aber weil es ja auch um Muskelrelaxantien geht, dachte ich, die Anästhesiologie liegt ja nicht so fern.

Vielen Dank für Ihre Mühe!

[Dr. Völkert]

Re: Wirkung von Acetylcholin/Muskelrelexanz


Hallo,

ein ausführliche Antwort erhalten Sie in den nächsten Tagen!

Gruß F. V.

[Dr. Völkert]

Re: Wirkung von Acetylcholin/Muskelrelexanz


Hallo,

grundsätzlich sind zwei Arten von Muskelrelaxantien voneinander zu unterscheiden.
1. depolarisierende M. &
2. nichtdepolarisierende M.

Depolarisierende M. lagern sich am Acetylcholinrezeptor an und führen somit zu einer Depolarisation der Muskelzellmembran. Im Gegensatz zum echten Acetylcholin werden depol. M. (wie das Succinylcholin) nicht von der echten Acetylcholinesterase abgebaut und inaktiviert. Sie verbleiben deshalb einige Zeit in der Rezeptorbindung und erzeugen somit eine Dauerdepolarisation. In dieser Phase ist die Muskelzelle physiologisch nicht mehr erregbar. Man spricht hier vom Depolarisationsblock. Dieser Depolarisationsblock ist durch Erhöhung der Acetylcholinkonzentration am Rezeptor (infolge der Wirkung eines Cholinesterasehemmers, wie z. B. Neostigmin) nicht antagonisierbar.
Hiervon ist die toxische Wirkung von Cholinesterasehemmern zu unterscheiden. So kommt es bei einer Alkylphosphat - Vergiftung (z. B. durch E605) zu einer "Überkonzentration" von Acetylcholin am Rezeptor, weil die physiologische Plasmacholinesterase durch diese Substanzen gehemmt wird. Wenngleich auch hier eine Lähmung der Muskelzelle resultiert, handelt es sich nicht um einen Depolarisationsblock. Dieser Terminus ist für das Wirkprinzip der depol. M. sozusagen reserviert (s. o.). Vielmehr könnte man es als einen "Pseudodepolarisationsblock" bezeichnen, aber dieses wäre eine semantische Spitzfindigkeit.
Das echte Acetylcholin und depol. M. konkurrieren um den A. rezeptor.
Beantwortet das Ihre Frage? Ein schwieriges Thema!

Gruß F. V.

[münchen_chemie]

Re: Wirkung von Acetylcholin/Muskelrelexanz


Vielen Dank für Ihre ausführliche Antwort und dass sie sich die Zeit genommen haben!