grapefruit und meteoprolol

[liam]

hi,

hat grapefruitsaft auf diesen wirkstoff eine wirkung?(zb beloc zoc)

[Dr. Pipping]

RE: grapefruit und meteoprolol


Hallo,
wenn Sie gelegentlich Grapefruitsaft trinken, brauchen Sie keine Wechselwirkungen zu befürchten. Für Metoprolol sind bisher auch keine Wechselwirkungen mit Grapefruit bekannt und diese würden auch erst bei größeren Mengen Saftes (mehr als 3 Gläser pro Tag) in Betracht kommen. Ich hänge eine Quelle an, die ich vor einigen Wochen schon einmal im Forum aufgeschrieben hatte, aus der das gut hervorgeht.

Mit freundlichen Grüßen
Dr. Heike Pipping

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Grapefruitsaft

Grapefruitsaft ist wohl der bekannteste Pflanzenextrakt, der CYP-Enzyme sowohl in vitro als auch in vivo sehr stark inhibiert. Neben CYP1A2 und den Isoenzymen der Unterfamilie CYP2C ist es vor allem CYP3A4, das potent gehemmt wird . Unter den Inhaltsstoffen mit inhibitorischer Aktivität finden sich die Flavonoide Naringin und sein Aglykon Naringenin, aber auch weitaus potentere Inhibitoren, zum Beispiel die Furanocumarinderivate Bergamottin, 6‘,7‘-Dihydroxybergamottin oder GF-I-1, die eine mechanismusbasierte Inhibition bewirken .

Die durch Grapefruitsaft verursachte Hemmung von CYP3A4 in den Epithelzellen des Duodenums führt zu einem starken Anstieg der Plasmaspiegel von Arzneistoffen, die oral appliziert und vorwiegend durch dieses Isoenzym metabolisiert werden. In vivo wurde dies bereits für zahlreiche Arzneistoffe, darunter Cyclosporin , Terfenadin , Erythromycin , Nifedipin und die HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren Atorvastatin, Lovastatin und Simvastatin, nachgewiesen . Da bei intravenöser Applikation des CYP3A4-Substrats Midazolam nach Einnahme von Grapefruitsaft keine erhöhte Midazolam-Plasmakonzentration messbar ist, nimmt man an, dass die Grapefruitsaft-Inhaltsstoffe nur im Dünndarm wirken und auf Grund ihrer kovalenten Bindung an die CYP-Enzyme nicht resorbiert werden . Erst bei Konsum von mehr als drei bis vier Gläsern Saft (600 bis 800 ml) pro Tag werden die für die CYP-Inhibition verantwortlichen Inhaltsstoffe resorbiert und hemmen auch den hepatischen Abbau von Arzneistoffen .